Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

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By Effects:	抑制剂 (139) 激动剂 (313) 降解剂 (1) 拮抗剂 (310) 激活剂 (10) 调节剂 (10)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-105124

Bufuralol 丁呋洛尔	Antagonist	99.17%
Bufuralol (Ro 3-4787) 是一种有效的非选择性，具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-adrenoreceptor) 拮抗剂，具有部分激动剂活性。Bufuralol hydrochloride 是一种 CYP2D6 探针的底物。

HY-17453

Salmeterol xinafoate 沙美特罗昔萘酸酯	Agonist	99.96%
Salmeterol (GR 33343X) xinafoate 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞，对人 β2，β1 和 β3 肾上腺素受体的 pEC₅₀ 分别为 9.6、6.1 和 5.9。

HY-14301A

Olodaterol hydrochloride 奥达特罗盐酸盐；盐酸奥达特罗	Agonist	98.87%
Olodaterol (BI1744) hydrochloride 是一种选择性、长效的 β₂-adrenoceptor (β₂-AR) 激动剂 (EC₅₀=0.1 nM；pK_i= 9.14 for human β₂-adrenoceptor)。 Olodaterol hydrochloride 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和肺纤维化。

HY-17501A

Bambuterol hydrochloride 盐酸班布特罗	Agonist	99.93%
Bambuterol hydrochloride ((±)-Bambuterol hydrochloride; KWD-2183 hydrochloride) 是肾上腺素受体长效激动剂，Terbutaline的前体活性分子。

HY-B0371F

Terazosin hydrochloride 盐酸特拉唑嗪	Antagonist	99.72%
Terazosin hydrochloride 是一种喹唑啉衍生物，也是一种竞争性和口服活性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂。Terazosin hydrochloride 通过舒张血管和打开膀胱来起作用。Terazosin hydrochloride 可用于良性前列腺增生 (BPH) 和高血压的研究。

HY-107915

Levonordefrin		98.62%
Levonordefrin 是一种常见的替代左肾上腺素的替代品，作为牙科局部麻醉剂中的血管收缩剂，通常使用浓度高出五倍。Levonordefrin 通常被认为等同于肾上腺素。

HY-14689

Ecopipam hydrochloride	Antagonist	99.46%
Ecopipam (SCH 39166) hydrochloride 是一种有效的、选择性、具有口服活性的多巴胺 D1/D5 受体拮抗剂，K_i 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。Ecopipam hydrochloride 对 D2、D4、5-HT 和 α2a 受体 (K_i=0.98，5.52，0.08 和 0.73 μM) 显示出超过 40 倍的选择性。Ecopipam hydrochloride 可用于精神分裂症和肥胖症的研究。

HY-103197

2-Methoxyidazoxan monohydrochloride	Antagonist	99.20%
2-Methoxyidazoxan monohydrochloride (RX821002 hydrochloride) 是一种高选择性 alpha 2r 肾上腺素受体拮抗剂，对 imidazoline拮抗作用很小或没有。2-Methoxyidazoxan monohydrochloride 对 (豚鼠) alpha 2D 肾上腺素受体 (pK_d 9.7) 的亲和力明显高于 (兔子) alpha 2A 肾上腺素受体 (pK_d 8.2)。

HY-N0132

Synephrine 辛弗林	Agonist	≥98.0%
Synephrine (Oxedrine)，一种生物碱，是一种来自 Citrus aurantium 的 α-adrenergic 和 β-adrenergic 激动剂。Synephrine 是一种拟交感神经化合物，可用于减肥。

HY-32329

Setiptiline 司普替林	Antagonist	98.04%
Setiptiline (Org-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA)，是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂，以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。

HY-A0008

Talipexole dihydrochloride 盐酸他利克索	Agonist	99.80%
Talipexole dihydrochloride (B-HT 920 dihydrochloride) 是多巴胺D2受体和α2-肾上腺素受体激动剂，5-HT3受体拮抗剂，有抗帕金森病活性。

HY-17495A

Carteolol hydrochloride 盐酸卡替洛尔	Antagonist	99.96%
Carteolol hydrochloride (OPC-1085 hydrochloride) 是非选择性β肾上腺素受体阻断剂。

HY-101392

Harmane 哈尔满碱	Inhibitor	99.84%
Harmane，一种 β-咔啉生物碱 (BCA)，是有效的神经毒素，可引起严重的动作震颤和精神病学表现。Harmane 对 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor, IC₅₀=30 nM) 的选择性是对 α2-肾上腺素受体 (IC₅₀=18 μM) 的 1000 倍。Harmane 还是有效和选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/B 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。Harmane 具有致突变作用。

HY-19057A

Vatinoxan hydrochloride	Antagonist	99.89%
Vatinoxan hydrochloride (MK-467hydrochloride;L-659066 hydrochloride) 是一种外周 α2 肾上腺素能受体 (α2 adrenergic receptor) 拮抗剂。

HY-12980

Batefenterol	Agonist	98.30%
Batefenterol (GSK961081;TD-5959)是一种新的muscarinic受体拮抗剂和β₂-肾上腺素受体激动剂; 对hM2，hM3和β₂-肾上腺素受体有高亲和力，K_i值分别为1.4, 1.3和3.7nM。

HY-N0761

Isoferulic acid 异阿魏酸	Inhibitor	99.82%
Isoferulic acid (3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid) 是具有抗糖尿病活性的肉桂酸衍生物。Isoferulic acid (3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid) 结合并激活 α1-肾上腺素能受体 (IC₅₀=1.4 μM)，增强 β-内啡肽的分泌 (EC₅₀=52.2 nM) 并增加体外葡萄糖的使用。Isoferulic acid 还具有抗流感病毒的活性。

HY-12717

Phentolamine 酚妥拉明	Antagonist	99.94%
Phentolamine 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 α1 肾上腺素和 α2 肾上腺素受体拮抗剂。Phentolamine 可用于研究勃起功能障碍。

HY-B0573A

(S)-(-)-Propranolol hydrochloride (S)-(-)-盐酸普萘洛尔	Antagonist	99.95%
(S)-(-)-Propranolol hydrochloride 是一种肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptor) 拮抗剂，针对 β₁，β₂，和β₃的 log K_d 值分别为 -8.16，-9.08 和 -6.93。(S)-(-)-Propranolol hydrochloride 可以用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

HY-100490A

Rilmenidine hemifumarate	Inhibitor	99.82%
Rilmenidine hemifumarate 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine hemifumarate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine hemifumarate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na⁺/H⁺ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine hemifumarate可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。

HY-119802

Practolol 普拉洛尔	Antagonist	99.78%
Practolol 是一种有效和选择性的 β1 肾上腺素能受体拮抗剂。Practolol 可用于心律失常的研究。

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