Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

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By Effects:	抑制剂 (166) 激动剂 (383) 降解剂 (1) 拮抗剂 (364) 激活剂 (12) 调节剂 (11)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-17503A

Metoprolol succinate 琥珀酸美托洛尔	Antagonist	99.90%
Metoprolol succinate 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor) 拮抗剂。Metoprolol succinate 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。

HY-10121

Asenapine 阿塞那平	Inhibitor	99.62%
Asenapine (Org 5222) 属于非典型抗精神药物，是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors，pK_i: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors，pK_i: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors，pK_i: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors，pK_i: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。

HY-B0659

Brimonidine 溴莫尼定	Agonist	99.99%
Brimonidine (UK 14304) 是完全的α2肾上腺素受体激动剂。

HY-N7142S

DL-Norepinephrine-d₆ hydrochloride DL-去甲肾上腺素 d₆ （盐酸盐）	Modulator	99.88%
DL-Norepinephrine-d₆ (hydrochloride) 是 DL-Norepinephrine hydrochloride 的氘代物。DL-Norepinephrine hydrochloride 是模拟内源性去甲肾上腺素的拟交感神经作用的合成苯乙胺。DL-Norepinephrine hydrochloride 是一种靶向 α1 adrenoceptor 和 β1 adrenoceptor 的神经递质，可降低心内膜下氧分压。

HY-107915

Levonordefrin		98.62%
Levonordefrin 是一种常见的替代左肾上腺素的替代品，作为牙科局部活性剂，可抑制或缓解疼痛。中的血管收缩剂，通常使用浓度高出五倍。Levonordefrin 通常被认为等同于肾上腺素。

HY-B1270

Isoxsuprine hydrochloride 去氧肾上腺素杂质31	Agonist	99.87%
Isoxsuprine hydrochloride 是 β 肾上腺素受体激动剂，对于子宫肌层和胎盘的 β 肾上腺素受体的 K_i 值分别为 13.65 μM 和 3.48 μM。Isoxsuprine hydrochloride 也是一种 NMDA 受体拮抗剂。

HY-123012

Lubabegron	Modulator	98.21%
Lubabegron 是一种有效的 β-肾上腺素受体 (β-AR) 调节剂。Lubabegron 在牛中表现出对 β₁ 和 β₂ 受体亚型的拮抗行为和对 β₃ 受体亚型的激动行为。Lubabegron 可减少动物或其废物的 NH₃ 气体排放。

HY-B1035

Levobunolol hydrochloride 盐酸左布诺洛尔	Antagonist	99.89%
Levobunolol (l-Bunolol) hydrochloride 是一种有效的非选择性 β- 肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptor) 拮抗剂。Levobunolol hydrochloride 是一种降眼压剂，可降低平均眼压 (IOP)。Levobunolol hydrochloride 可用于青光眼和上斜肌肌纤维颤搐 (SOM) 的研究。

HY-A0008

Talipexole dihydrochloride 盐酸他利克索	Agonist	99.80%
Talipexole dihydrochloride (B-HT 920 dihydrochloride) 是多巴胺D2受体和α2-肾上腺素受体激动剂，5-HT3受体拮抗剂，有抗帕金森病活性。

HY-17495A

Carteolol hydrochloride 盐酸卡替洛尔	Antagonist	99.96%
Carteolol hydrochloride (OPC-1085 hydrochloride) 是非选择性β肾上腺素受体阻断剂。

HY-B1486

Oxprenolol hydrochloride 盐酸氧烯洛尔	Antagonist	99.86%
Oxprenolol hydrochloride (Ba 39089) 是一种具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂，K_i 为 7.10 nM。

HY-14301

Olodaterol 奥达特罗	Agonist	98.47%
Olodaterol (BI1744) 是一种选择性、长效的 β₂-adrenoceptor (β₂-AR) 激动剂(EC₅₀=0.1 nM；pK_i= 9.14 for human β₂-adrenoceptor)。 Olodaterol 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和肺纤维化。

HY-17453

Salmeterol xinafoate 沙美特罗昔萘酸酯	Agonist	99.96%
Salmeterol (GR 33343X) xinafoate 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞，对人 β2，β1 和 β3 肾上腺素受体的 pEC₅₀ 分别为 9.6、6.1 和 5.9。

HY-N4225

Aaptamine	Antagonist	99.71%
Aaptamine 是从海洋sponge Aaptos aaptos 中分离得到的一种生物碱，是α-肾上腺素能受体的竞争性拮抗剂，以独立于p53途径激活p21启动子。

HY-16736A

Centanafadine hydrochloride	Inhibitor	99.93%
Centanafadine (hydrochloride) 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂，还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体，其对人 NE，DA 和5-羟色胺转运体的IC₅₀ 值分别为6 nM，38 nM 和 83 nM。

HY-14301A

Olodaterol hydrochloride 奥达特罗盐酸盐；盐酸奥达特罗	Agonist	98.87%
Olodaterol (BI1744) hydrochloride 是一种选择性、长效的 β₂-adrenoceptor (β₂-AR) 激动剂 (EC₅₀=0.1 nM；pK_i= 9.14 for human β₂-adrenoceptor)。 Olodaterol hydrochloride 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和肺纤维化。

HY-B0432

Propafenone	Antagonist	99.93%
Propafenone (SA-79) 是一种钠通道 (sodium-channel) 阻滞剂，具有抗心律失常的作用。Propafenone 对 β 受体也具有高亲和力 (IC₅₀=32 nM)。Propafenone 阻断瞬时外向钾电流 (Ito) 和持续延迟整流器 K⁺ 电流 (Isus)，IC₅₀ 值分别为 4.9 μM 和 8.6 μM。Propafenone 通过诱导线粒体功能障碍和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制食管癌增殖。

HY-A0295

(R)-Propranolol hydrochloride	Antagonist	99.36%
(R)-Propranolol hydrochloride 是抗肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂普萘洛尔 (HY-B0573) 的活性较低的对映体。Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β₁AR 和 β₂AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。

HY-B0573A

(S)-(-)-Propranolol hydrochloride (S)-(-)-盐酸普萘洛尔	Antagonist	99.95%
(S)-(-)-Propranolol hydrochloride 是一种肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptor) 拮抗剂，针对 β₁，β₂，和β₃的 log K_d 值分别为 -8.16，-9.08 和 -6.93。(S)-(-)-Propranolol hydrochloride 可以用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

HY-100490A

Rilmenidine hemifumarate	Inhibitor	99.82%
Rilmenidine hemifumarate 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine hemifumarate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine hemifumarate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na⁺/H⁺ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine hemifumarate可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。

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